メチルヘキサンアミンは1944年に鼻づまりの解消薬として開発された興奮剤である。医療用途から自主的に撤退したものの、後に体重管理(脂肪燃焼)および/またはエネルギー増強サプリメントの成分として再登場した。メチルヘキサンアミンの消費が健康被害、さらには死亡例に関連付けられたため、米国食品医薬品局(FDA)および英国医薬品・医療製品規制庁(MHRA)は、栄養補助食品内でこの化合物の使用を禁止する措置を講じた。2010年、世界アンチ・ドーピング機構(WADA)はメチルヘキサンアミンを禁止物質としてリストアップし、現在もアスリートによる使用が禁止されている。
FDA、MHRA、およびWADAのようなスポーツ機関による措置にもかかわらず、これらの物質を含む製品は市場で広く入手可能であり、禁止された興奮剤に陽性反応を示すアスリートが依然として出ている。